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    韦瑞德(替诺福韦)药代动力学

    来源:恒泰力源信息中心  

    说明书

      替诺福韦是单磷酸腺苷类似物,其肠溶性前体药物替诺福韦酯口服吸收后后很快被水解为替诺福韦。进一步被细胞激酶磷酸化为具有药理活性的替诺福韦二磷酸,后者与dATP竞争HBV DNA聚合酶结合位点。进入HBVDNA链后,由于其缺乏3''-()H基团,因而可导致HBVDNA延长受阻.从而抑制HBV DNA的复制,产生抗HBV作用。大量的临床试验研究表明,韦瑞德(替诺福韦)与阿德福韦相比,替诺福韦具有更强的抑制HBV复制作用,且有较好的安全性和耐受性。
      
      韦瑞德(替诺福韦)药代动力学:
      
      在健康志愿者盒HIV-1感染者中评论了富马酸替诺福韦二吡呋酯的药代动力学。这些人群中替诺福韦的药代动力学相似。
      
      韦瑞德(替诺福韦)吸收:富马酸替诺福韦二吡呋酯是活性成分替诺福韦的水溶性双酯前体药物。在空腹服用富马酸替诺福韦二吡呋酯的患者中,替诺福韦的口服生物利用度大约为25%。在空腹状态下,HIV-1感染患者单次口服富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg,在1.0±0.4小时内达到Cmax。Cmax 和AUC分别是296±90ng/mL和2287±685ng•hr/mL。
      
      在富马酸替诺福韦二吡呋酯剂量为75-600mg之间时,替诺福韦的药代动力学和剂量呈比例关系,不受重复给药的影响。
      
      韦瑞德(替诺福韦)食物对口服吸收的影响:在进食高脂肪餐(~700-1000kcal,含40%-50%的脂肪)后,口服给予富马酸替诺福韦二吡呋酯,口服生物利用度增加,AUC0-∞约增加40%,Cmax约增加14%。然而当富马酸替诺福韦二吡呋酯和清淡食物一起给药时,与空腹给药相比,对替诺福韦的药代动力学没有显著影响。食物使替诺福韦达到Cmax的时间延迟了大约1小时。不控制食物的成分,在进食状态下,富马酸替诺福韦二吡呋酯 300mg每天一次,多次给药后替诺福韦的Cmax和AUC分别是326±119ng/mL和3324±1370ng•hr/mL。
      
      韦瑞德(替诺福韦)分布:在替诺福韦浓度范围0.01-25μg/m之间,其在体外与人血浆或血清蛋白的体内结合率分别小于0.7%和7.2%。替诺福韦以1.0mg/kg和3.0mg/kg的剂量静脉注射给药后,稳态分布容积分别是1.3±0.6L/kg和1.2±0.4L/kg。
      
      韦瑞德(替诺福韦)代谢和清除:体外研究表明,富马酸替诺福韦二吡呋酯和替诺福韦都不是CYP450酶的底物。
      
      替诺福韦静脉注射给药后72小时内,在尿液中以替诺福韦药物原型的形式大约回收了给药剂量的70%-80%。富马酸替诺福韦二吡呋酯单次口服给药后,替诺福韦的终末半衰期大约为17小时。富马酸替诺福韦二吡呋酯 300mg每天一次多次给药后(进食状态下),24小时内在尿液中可回收给药剂量的30%±10%。
      
      替诺福韦通过肾小球过滤和肾小管主动清除结合的方式被清除。与其他通过肾脏被清除的药物可能产生清除方面的竞争。

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