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    新型抗癌药物WEHI-539将助阵化疗

    来源:恒泰力源信息中心  

     领导这一研究的是Walter和Eliza Hall医学研究所的Guillaume Lessene博士,他是澳大利亚WEHI生物科技中心,Walter和Eliza Hall研究院(沃尔特和伊丽莎豪医学研究所)结构生物学部门药物化学实验室主管。

      BCL-XL蛋白表达水平高的癌细胞寿命更长,并且这种蛋白的高水平表达也与肺癌,胃癌,结肠癌和胰腺癌等癌症患者预后情况较差有关。

      在这篇文章中,Lessene博士与同一学院ACRF化学生物部David Hua,以及Peter Czabotar等人,与Genentech公司展开合作,研发出了这种名为WEHI-539的化合物。

      这种化合物能结合并阻断BCL-XL这种蛋白的功能——延长细胞的寿命,机体中异常细胞的死亡和消除是一种针对癌细胞发展的重要保障。但癌细胞往往会发生基因突变,从而能够绕过细胞死亡,这也减少了化疗等抗癌治疗的有效性。

      Lessene博士表示,研发WEHI-539是针对BCL-XL蛋白的抗癌药物研究中的一个里程碑,“WEHI-539虽然还没有针对患者进行优化,但是这能为研究人员提供一种非常有利的研究工具,用于解析BCL-XL如何控制癌细胞生存的,”他说。

      WEHI-539属于一类称为BH3类似物的化学物,这类物质都能结合到BCL-XL或相关蛋白的同一区域B上。两个BH3-模拟物,名为 navitoclax(ABT-263)和ABT-199/GDC-0199,目前正在临床试验中检测治疗癌症的疗效,尤其是针对那些血液和淋巴腺中的癌 症(白血病和淋巴瘤)。

      Lessene博士说,WEHI-539是他们持续多年研究所获得的成果,“我们十分高兴地看到这种化合物能特异性抑制BCL-XL,这是第一个针对BCL-XL的三维结构建立和完善设计的化合物”。

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